Lyrica (Pregabalin) at Neurontin (Gabapentin)

Ang Pregabalin at Gabapentin ay pumipili sa mga inhibitor ng boltahe na gated na mga kaltsyum channel, na kumikilos upang pagbawalan ang mga sapatos na pangbabae sa espesipikong lugar ng alpha2-delta at pagbawalan ang kaltsyum na mediated release ng neurotransmitters mula sa synaptic vesicles. Ang mga neurotransmitters na inhibited ay adrenaline at nor-adrenaline, na pinatataas ang sensitivity ng neuropathic pain. Ang sakit sa neuropathic ay sanhi dahil sa pinsala, nekrosis o compression na nakakaapekto sa mga nerbiyo sa ating katawan.

Ang pagpapalabas ng neurotransmitters mula sa katabing mga ugat ay bumababa sa limitasyon ng sakit at nagiging sanhi ng allodynia ((perceiving pain from non painful stimuli) at hyperalgesia (labis na sakit mula sa sakit na stimuli). Iminungkahi na ang parehong mga gamot ay nagpapamagitan ng mga pakikipag-ugnayan sa pamamagitan ng pababang noradrenergic at serotonergic pathways na nagmula sa utak ng stem na nagpapabago ng paghahatid ng sakit sa spinal cord.

Ang parehong mga gamot ay GABA agonists, potentiating ang pagkilos ng GABA, na kung saan ay ang inhibitory neurotransmitter. Bagaman mayroon silang parehong mekanismo ng aksyon ay naiiba sila sa kanilang mga pharmacokinetic at pharmacodynamic na mga katangian na nakakaimpluwensya sa kanilang pagiging epektibo at kaligtasan.

Ang mga uri ng sakit na neuropathic na itinuturing ng dalawang klase ay post herpetic neuralgia (neuropathic sakit na nauugnay sa herpes), diabetic neuropathy at pag-iwas sa pangalawang seizures. Gayunpaman, ang gabapentin ay pangunahing ipinahiwatig para sa komplikadong sakit sa sindrom sa rehiyon. Bukod dito ang sakit na neuromuscular tulad ng fibromyalgia ay tumugon din, sa mga gamot na ito. Ang detalyadong paghahambing ay kinakatawan sa ibaba:

Mga Tampok	Lyrica (Pregabalin)	Neurontin (Gabapentin)
Indikasyon	Neuropathic pain (kabilang ang post herpetic neuralgia at diabetic neuropathy) at Fibromyalgia	Neuropathic pain (kabilang ang post herpetic neuralgia at diabetic neuropathy, Complex regional pain syndrome at Restless Leg Syndrome
Molecular Structure	Pinagmulan ng Gabapentin	Prekursor sa pregabalin
Mekanismo ng Pagkilos	pagbawalan ang boltahe-gated calcium pumps sa alpha2-delta site, inhibiting calcium mediated neurotransmitter release	pagbawalan ang boltahe-gated calcium pumps sa alpha2-delta site, inhibiting calcium mediated neurotransmitter release
Kinetics at Predictability ng tugon	Ang oral administration ay nagpapakita ng di-saturable pagsipsip sa isang linear na paraan at sumusunod sa unang pagkakasunud-sunod ng kinetika, na nangangahulugan na ang plasma concentrations pagtaas sa proporsyonidad sa dosis at mga sagot ay mas predictable	Ang oral administration ay nagpapakilala ng pagsipsip sa isang walang linear na paraan at sumusunod sa zero na pagkakasunud-sunod ng kinetika, kaya ang mga konsentrasyon ng plasma ay hindi tumaas sa proporsyonalidad sa dosis at ang mga tugon ay hindi gaanong nakikita
Bibig pagsipsip	Mabilis sa loob ng isang oras	Mabagal at nag-iiba mula 3 hanggang 4 na oras
Bioavailability	Ang absolute bioavailability ay matatag at> 90% hindi isinasaalang-alang ang dosis	Bumababa mula sa 60% hanggang 33% kapag nadagdagan ang dosis mula 900 hanggang 3600g / araw
Nagbubuklod sa protina ng plasma	Hindi	Hindi
Ruta ng Excretion	Renal	Renal
Metabolismo sa pamamagitan ng cytP450 enzymes ng hepatic	Hindi	Hindi
Half life	Higit pa	Mas kaunti
Elimination half life	6 na oras	6 na oras
Potensya	Higit pa, dahil ang form na dosis ay 75mg o 150 mg	Mas mababa, dahil ang dosis form ay minimum 300mg
Iskedyul ng Dosis	Minsan o dalawa sa isang araw	Makakatipid o higit pa upang magkaroon ng epektibong tugon
Espiritu	Ang paggamit ng dosis sa 450mg (average na dosis ng gabapentin), pagbawas ng sakit sa neuropathic na mas malaki kaysa sa Gabapentin.	Ang pagbawas ng sakit ay mas maliit na may katumbas na dosis ng pregabalin.
Antiepileptic action	mas epektibo dahil binabawasan nito ang dalas ng seizures nang higit pa sa Gabapentin	Mas epektibo
Mga side effect	Ang dry mouth, tremor at maaaring kabilang ang abnormal na dumudugo, bruising, at sakit ng kalamnan	Kasama ang mga side effect ng pregabalin at Bukod pa sa hilam na pananaw, pagkahilo at sakit ng ulo
Mga sintomas ng withdrawal	Pagkalito, pagsamsam at pag-iisip ng paniwala	Kapareho ng Pregabalin
Mga side effect depende sa dosis	mababa	Mataas
Kaligtasan sa Clildren	Maaaring hindi Dry bibig, panginginig at maaaring kabilang ang abnormal dumudugo, bruising, at sakit ng kalamnan	Maaaring maging Dry mouth, tremor at maaaring kasama ang abnormal na pagdurugo, bruising, at sakit ng kalamnan na kasama ng iba pang mga gamot
Contraindications	Ang abnormal na dumudugo, mababang bilang ng platelet, karamdaman ng bato, pagkonsumo ng alak, depresyon at pagkahilig ng paniwala	Kapareho ng Pregabalin
Karagdagang Pagpapabuti sa lunas sa sakit	Sleep, elevation ng mood	Mas mababa sa pregabalin
Epektibong dosing	150mg bawat araw sa dalawang dosis na hinati	1200 hanggang 3600 mg bawat araw sa 3-4 dosis na hinati depende sa kalubhaan
Pag-categorize ayon sa iskedyul ng FDA	Ang iskedyul ng V bot ay nangangailangan ng pinakamababang pagsubaybay	Hindi isang Schedule V drug, kaya nangangailangan ng ilang pagsubaybay