Lyrica (Pregabalin) at Neurontin (Gabapentin)
Ang Pregabalin at Gabapentin ay pumipili sa mga inhibitor ng boltahe na gated na mga kaltsyum channel, na kumikilos upang pagbawalan ang mga sapatos na pangbabae sa espesipikong lugar ng alpha2-delta at pagbawalan ang kaltsyum na mediated release ng neurotransmitters mula sa synaptic vesicles. Ang mga neurotransmitters na inhibited ay adrenaline at nor-adrenaline, na pinatataas ang sensitivity ng neuropathic pain. Ang sakit sa neuropathic ay sanhi dahil sa pinsala, nekrosis o compression na nakakaapekto sa mga nerbiyo sa ating katawan.
Ang pagpapalabas ng neurotransmitters mula sa katabing mga ugat ay bumababa sa limitasyon ng sakit at nagiging sanhi ng allodynia ((perceiving pain from non painful stimuli) at hyperalgesia (labis na sakit mula sa sakit na stimuli). Iminungkahi na ang parehong mga gamot ay nagpapamagitan ng mga pakikipag-ugnayan sa pamamagitan ng pababang noradrenergic at serotonergic pathways na nagmula sa utak ng stem na nagpapabago ng paghahatid ng sakit sa spinal cord.
Ang parehong mga gamot ay GABA agonists, potentiating ang pagkilos ng GABA, na kung saan ay ang inhibitory neurotransmitter. Bagaman mayroon silang parehong mekanismo ng aksyon ay naiiba sila sa kanilang mga pharmacokinetic at pharmacodynamic na mga katangian na nakakaimpluwensya sa kanilang pagiging epektibo at kaligtasan.
Ang mga uri ng sakit na neuropathic na itinuturing ng dalawang klase ay post herpetic neuralgia (neuropathic sakit na nauugnay sa herpes), diabetic neuropathy at pag-iwas sa pangalawang seizures. Gayunpaman, ang gabapentin ay pangunahing ipinahiwatig para sa komplikadong sakit sa sindrom sa rehiyon. Bukod dito ang sakit na neuromuscular tulad ng fibromyalgia ay tumugon din, sa mga gamot na ito. Ang detalyadong paghahambing ay kinakatawan sa ibaba:
| Mga Tampok | Lyrica (Pregabalin) | Neurontin (Gabapentin) |
| Indikasyon | Neuropathic pain (kabilang ang post herpetic neuralgia at diabetic neuropathy) at Fibromyalgia | Neuropathic pain (kabilang ang post herpetic neuralgia at diabetic neuropathy, Complex regional pain syndrome at Restless Leg Syndrome |
| Molecular Structure | Pinagmulan ng Gabapentin | Prekursor sa pregabalin |
| Mekanismo ng Pagkilos | pagbawalan ang boltahe-gated calcium pumps sa alpha2-delta site, inhibiting calcium mediated neurotransmitter release | pagbawalan ang boltahe-gated calcium pumps sa alpha2-delta site, inhibiting calcium mediated neurotransmitter release |
| Kinetics at Predictability ng tugon | Ang oral administration ay nagpapakita ng di-saturable pagsipsip sa isang linear na paraan at sumusunod sa unang pagkakasunud-sunod ng kinetika, na nangangahulugan na ang plasma concentrations pagtaas sa proporsyonidad sa dosis at mga sagot ay mas predictable | Ang oral administration ay nagpapakilala ng pagsipsip sa isang walang linear na paraan at sumusunod sa zero na pagkakasunud-sunod ng kinetika, kaya ang mga konsentrasyon ng plasma ay hindi tumaas sa proporsyonalidad sa dosis at ang mga tugon ay hindi gaanong nakikita |
| Bibig pagsipsip | Mabilis sa loob ng isang oras | Mabagal at nag-iiba mula 3 hanggang 4 na oras |
| Bioavailability | Ang absolute bioavailability ay matatag at> 90% hindi isinasaalang-alang ang dosis | Bumababa mula sa 60% hanggang 33% kapag nadagdagan ang dosis mula 900 hanggang 3600g / araw |
| Nagbubuklod sa protina ng plasma | Hindi | Hindi |
| Ruta ng Excretion | Renal | Renal |
| Metabolismo sa pamamagitan ng cytP450 enzymes ng hepatic | Hindi | Hindi |
| Half life | Higit pa | Mas kaunti |
| Elimination half life | 6 na oras | 6 na oras |
| Potensya | Higit pa, dahil ang form na dosis ay 75mg o 150 mg | Mas mababa, dahil ang dosis form ay minimum 300mg |
| Iskedyul ng Dosis | Minsan o dalawa sa isang araw | Makakatipid o higit pa upang magkaroon ng epektibong tugon |
| Espiritu | Ang paggamit ng dosis sa 450mg (average na dosis ng gabapentin), pagbawas ng sakit sa neuropathic na mas malaki kaysa sa Gabapentin. | Ang pagbawas ng sakit ay mas maliit na may katumbas na dosis ng pregabalin. |
| Antiepileptic action | mas epektibo dahil binabawasan nito ang dalas ng seizures nang higit pa sa Gabapentin | Mas epektibo |
| Mga side effect | Ang dry mouth, tremor at maaaring kabilang ang abnormal na dumudugo, bruising, at sakit ng kalamnan | Kasama ang mga side effect ng pregabalin at Bukod pa sa hilam na pananaw, pagkahilo at sakit ng ulo |
| Mga sintomas ng withdrawal | Pagkalito, pagsamsam at pag-iisip ng paniwala | Kapareho ng Pregabalin |
| Mga side effect depende sa dosis | mababa | Mataas |
| Kaligtasan sa Clildren | Maaaring hindi Dry bibig, panginginig at maaaring kabilang ang abnormal dumudugo, bruising, at sakit ng kalamnan | Maaaring maging Dry mouth, tremor at maaaring kasama ang abnormal na pagdurugo, bruising, at sakit ng kalamnan na kasama ng iba pang mga gamot |
| Contraindications | Ang abnormal na dumudugo, mababang bilang ng platelet, karamdaman ng bato, pagkonsumo ng alak, depresyon at pagkahilig ng paniwala | Kapareho ng Pregabalin |
| Karagdagang Pagpapabuti sa lunas sa sakit | Sleep, elevation ng mood | Mas mababa sa pregabalin |
| Epektibong dosing | 150mg bawat araw sa dalawang dosis na hinati | 1200 hanggang 3600 mg bawat araw sa 3-4 dosis na hinati depende sa kalubhaan |
| Pag-categorize ayon sa iskedyul ng FDA | Ang iskedyul ng V bot ay nangangailangan ng pinakamababang pagsubaybay | Hindi isang Schedule V drug, kaya nangangailangan ng ilang pagsubaybay |
